6-氟硫色满酮Mannich碱的乙酰胆碱酯酶抑制活性及动力学研究

医学研究与教育 ›› 2013, Vol. 30 ›› Issue (2): 8-11.

6-氟硫色满酮Mannich碱的乙酰胆碱酯酶抑制活性及动力学研究

张仕国¹,马正月¹,申蕊¹,王伟华¹,杨更亮¹

河北大学药学院,河北省药物质量分析控制重点实验室,河北保定 071002

收稿日期:2016-10-09 修回日期:2016-10-09 出版日期:2013-04-25 发布日期:2013-04-25

Study of 6-fluorothiochromanone Mannich bases inhibition activity and kinetics to acetylcholinesterase

Received:2016-10-09 Revised:2016-10-09 Online:2013-04-25 Published:2013-04-25

摘要/Abstract

摘要： 目的研究6-氟硫色满酮Mannich碱对乙酰胆碱酯酶的抑制活性及作用类型.方法在体外采用Ellman方法对6-氟硫色满酮Mannich碱进行乙酰胆碱酯酶抑制实验和动力学实验.结果该化合物浓度为10-6mol/L时对乙酰胆碱酯酶的抑制率是51%,活性优于对照组利伐司替明,动力学实验初步证明是混合型竞争抑制.结论6-氟硫色满酮Mannich碱作为乙酰胆碱酯酶抑制剂具有进一步研究价值.

关键词: 硫色满酮, 乙酰胆碱酯酶抑制剂, Mannich碱, 阿尔茨海默症, 动力学

Abstract: Objective To study the inhibition activity and kinetics style of 6-fluorothiochromanone Mannich bases to acetylcholinesterase. Methods The inhibition and kinetics tests of 6-fluorothiochromanone Mannich bases to acetylcholinesterase were carried out by Ellman methods in vitro. Results The inhibition ratio of acetylcholinesterase was 51% when the concentration of this compound was 10-6mol/L, its inhibitive activity was better than Rivastigmine and primary kinetics experiments proved to be a mixed type of inhibition. conclusion 6-fluorothiochromanones Mannich bases are worthy for further research in acetylcholinesterase inhibitors.

Key words: thiochromanones, acetylcholinesterase inhibitors, Mannich bases, Alzheimer’s disease, kinetics

中图分类号:

张仕国,马正月,申蕊,王伟华,杨更亮. 6-氟硫色满酮Mannich碱的乙酰胆碱酯酶抑制活性及动力学研究[J]. 医学研究与教育, 2013, 30(2): 8-11.

[1]	陈光,石荣兴,王旭凯,陈小平,彭新明. 玻璃体腔注射雷珠单抗对视网膜静脉阻塞眼部血流动力学的影响[J]. 医学研究与教育, 2020, 37(6): 35-41.
[2]	韩志钧,韩柠泽,闫伟,马金彤. 肝血流动力学变化与吲哚菁绿代谢试验评价肝储备功能的对比[J]. 医学研究与教育, 2019, 36(6): 28-31.
[3]	何志刚,姜娟. 靶控静脉麻醉对老年腹部手术患者围手术期血流动力学和应激反应以及苏醒质量的影响[J]. 医学研究与教育, 2018, 35(3): 20-25.
[4]	苏晓华,苏红,蔡巧颖,陈静. 全身麻醉联合硬膜外麻醉在老年患者手术中的应用[J]. 医学研究与教育, 2016, 33(3): 10-15.
[5]	王晶，韦旭. 糖尿病患者不同时期球后血管血流动力学变化[J]. 医学研究与教育, 2015, 32(2): 35-39.
[6]	曹国辉，王新平. 休克诊治中应注意的几个问题[J]. 医学研究与教育, 2014, 31(5): 46-51.
[7]	李婵,申世刚,霍树营. Au(Ⅲ)与丙二酸的氧化还原反应动力学[J]. 医学研究与教育, 2012, 29(2): 72-77.
[8]	彭松,崔玉萍,申世刚,霍树营,刘苗苗. 医药中间体N,N-二乙基乙醇胺的光谱分析及氧化反应动力学[J]. 医学研究与教育, 2010, 27(3): 1-5.